Anacetrapib
L'anacetrapib est une molécule inhibitrice de la protéine de transfert des esters de cholestérol, en cours de test comme médicament contre le cholestérol.
Efficacité[modifier | modifier le code]
Chez l'être humain, il diminue la concentration en LDL cholestérol et augmente celle du HDL[1]. De manière plus précise, il diminue le taux des VLDL de petite ou moyenne taille et des sous types LDL2a, 2b et 3a tout en augmentant celui des LDL4b[2]. Il favorise l'élimination de l'apolipoprotéine B[3].
Il ne semble pas modifier les chiffres de la tension artérielle[4], contrairement au torcetrapib, une autre molécule de la même classe, et n'a pas d'action pro-inflammatoire[5]. Chez le patient vasculaire, et en association avec une statine, il permet une diminution faible mais significative du risque de survenue de complications cardio-vasculaires[6] qui s'accroit avec le temps[7].
Sur un modèle animal, cette action entraîne une réduction de l'athérome[8].
Notes et références[modifier | modifier le code]
- Bloomfield D, Carlson GL, Sapre A et al. Efficacy and safety of the cholesteryl ester transfer protein inhibitor anacetrapib as monotherapy and coadministered with atorvastatin in dyslipidemic patients, Am Heart J, 2009;157:352-360. e2
- Krauss RM, Wojnooski K, Orr J et al. Changes in lipoprotein subfraction concentration and composition in healthy individuals treated with the CETP inhibitor anacetrapib, J Lipid Res, 2012;53:540-547
- Millar JS, Reyes-Soffer G, Jumes P et al. Anacetrapib lowers LDL by increasing ApoB clearance in mildly hypercholesterolemic subjects, J Clin Invest. 2015;125:2510-2522.
- Krishna R, Anderson MS, Bergman AJ et al. Effect of the cholesteryl ester transfer protein inhibitor, anacetrapib, on lipoproteins in patients with dyslipidaemia and on 24-h ambulatory blood pressure in healthy individuals: two double-blind, randomised placebo-controlled phase I studies, Lancet, 2007;370:1907-1914
- Han S, Levoci L, Fischer P et al. Inhibition of cholesteryl ester transfer protein by anacetrapib does not impair the anti-inflammatory properties of high density lipoprotein, Biochim Biophys Acta, 2013;1831:825-833
- The HPS3/TIMI55–REVEAL Collaborative Group, Effects of anacetrapib in patients with atherosclerotic vascular disease, N Engl J Med, 2017;377:1217-1227
- Sammons E, Hopewell JC, Chen F et al. Long-term safety and efficacy of anacetrapib in patients with atherosclerotic vascular disease, Eur Heart J, 2021;43:1416–1424
- Kühnast S, van der Tuin SJ, van der Hoorn JW et al. Anacetrapib reduces progression of atherosclerosis, mainly by reducing non-HDL-cholesterol, improves lesion stability and adds to the beneficial effects of atorvastatin, Eur Heart J, 2015;36:39-50
